Historia środków ochrony roślin jest długa. Po pierwsze pestycydy to substancje chroniące rośliny uprawne m.in. przed owadami (insektycydy), chwastami (herbicydy) i grzybami (fungicydy). Współcześnie produkowane środki ochrony roślin to preparaty innowacyjne  we wszystkich aspektach, takich jak wpływ na zdrowie, bezpieczeństwo ludzi i zwierząt, skutki środowiskowe, skuteczność działania. Dzięki temu pomagają zoptymalizować produkcję rolną i uzyskać wysokiej jakości żywność bez nadmiernego wykorzystania zasobów naturalnych. To ważne, bo według FAO już w 2050 r. ludzka populacja będzie liczyć 9,7 mld. Oznacza to, że produkcja żywności w następnych 30 latach powinna wzrosnąć średnio aż o 60%. Bez środków ochrony roślin i nowoczesnej praktyki rolniczej będzie to niemożliwe. Ale prawda jest taka, że człowiek potrzebował pestycydów od dawna.

Pierwsze odnotowane celowe użycie insektycydów datuje się na 2500 r. p.n.e. – wtedy to Sumerowie z Mezopotamii nacierali swe ciała siarką, aby odstraszyć owady i roztocza. Także Egipcjanie eksperymentowali z pestycydami, co potwierdza Papirus Ebersa z około 1550 r. p.n.e. zawierający receptury na leki. Do rozwoju metod owadobójczych przyczynili się też Chińczycy – około 1000 r. p.n.e. używali drapieżnych mrówek do ochrony gajów cytrusowych np. przed gąsienicami. Aby pomóc mrówkom przechodzić z miejsca na miejsce, linami łączyli sąsiednie gałęzie, co było pierwszym przykładem praktycznego zastosowania zintegrowanej ochrony przed szkodnikami. Skutecznymi substancjami owadobójczymi uzyskiwanymi z roślin były zaś pyretrum (znane w Chinach w I w.), nikotyna z tytoniu, związki z nasion kichawca lekarskiego, a nieorganicznymi – np. ditlenek siarki, związki rtęci  i miedzi.

Potrzeba wynalezienia środków chroniących rośliny przed chwastami i pleśnią także towarzyszyła człowiekowi od zarania. Już w Starym Testamencie wymienia się je jako jedną z plag ludzkości. Pierwsze dane o stosowaniu środka chwastobójczego pochodzą z I w. p.n.e. – był to płyn otrzymywany podczas ekstrakcji oliwy pomagający niszczyć chwasty na plantacjach oliwek. Później chwasty traktowano solą morską. Współcześnie metody te nie są stosowane, gdyż przyczyniają się do wyjaławiania gleby.

Obserwacje świata naturalnego stopniowo prowadziły do innowacyjnych praktyk. Rewolucja rolnicza w Europie nastąpiła zaś między 1750 a 1880 r. Wówczas ochrona upraw stała się bardziej rozpowszechniona, a naukowcy odkrywali nowe pestycydy. Zaczęły pojawiać się książki poświęcone kontroli szkodników, grzybów i o ich wpływie na uprawy. Do pierwszych fungicydów należały: siarka elementarna (pierwsza połowa XIX w.), związki miedzi (np. ciecz bordoska), preparaty rtęciowe, karbaminiany i chlorowane węglowodory. Pierwsze fungicydy utrudniające podział komórek grzybów czy hamujące ich procesy życiowe pojawiły się w drugiej połowie XX w.

Kamienie milowe w historii pestycydów to:

• wynalezienie opryskiwaczy (około 1880 r.), które pozwoliły na opracowanie preparatów rozprowadzanych we mgle drobnych kropelek;
• aplikacje z powietrza na dużych obszarach (pierwsza udana próba miała miejsce w 1921 r. w USA); • odkrycie DDT (w 1939 r.) – związku, który pozwolił wytępić stonkę niszczącą uprawy ziemniaków w Ameryce Północnej i Europie. Po latach stosowania okazało się jednak, że DDT może powodować poważne skutki uboczne i przestano go używać jako środka ochrony roślin. Doświadczenie to otworzyło jednak długą linię preparatów, które zmieniły rolnictwo, i przywróciło do łask (lata 60. I 70.) koncepcję integrowanej ochrony roślin. Warto pamiętać, że DDT jest stosowany m. in. w walce z wszami czy komarami w krajach afrykańskich. Używa się go, aby uchronić miejscową ludność przed malarią czy tyfusem. Obecnie DDT jest uznawane za jeden z najefektywniejszych środków do walki z tymi chorobami.
• rozwój integrowanej ochrony roślin (lata 90.), rozumianej jako element zrównoważonego rolnictwa. Polega ona na wykorzystaniu wszystkich dostępnych metod ochrony roślin, w tym organizmów pożytecznych. To odpowiedzialne stosowanie środków ochrony roślin i produktów przemysłu biotechnologicznego;
• rozwój wiedzy i technologii – dzięki temu wiemy, że pestycydy muszą odznaczać się dużą skutecznością i  działać selektywnie, być mało toksyczne dla zwierząt wyższych i szybko rozkładać się w  środowisku.

Dziś środki ochrony roślin są obok lekarstw najbardziej kontrolowaną i uregulowaną prawnie gałęzią przemysłu chemicznego. Bardzo drogi proces badawczy i rejestracyjny towarzyszący wprowadzaniu na rynek nowego produktu trwa 8–10 lat. Dzięki temu właściwe stosowanie pestycydów pozwala wyprodukować dużą ilość zdrowej, ale też bezpiecznej żywności, której tak potrzebujemy.